“大夫,能不能给我挂个水?您看我大老远跑过来看病,这输液不是好得快嘛!"
例如说吧,有这么一个药:盐酸小檗碱。
瞧人家这名字取得,又是酸又是碱的,中间还加一个生僻字(“檗”音同“波”),这是个什么药啊?
其实啊,人家还有一个名字:黄连素。
哦,就是那个可以用来治拉肚子的药啊。为什么拿它举例子?吃了它有什么奇怪的事情会发生吗?
因为,有这么一个有意思的冷知识:黄连素这个药,吃到肚子里之后,人体几乎不吸收,也就是说,黄连素吃进去时是黄连素,转天拉出来,黄连素还是黄连素。
几乎不吸收,那还会有药理作用吗?
黄连素穿肠过,药效却是留下了。
黄连素具有抗菌作用。如果是敏感菌感染胃肠道,引起了胃肠炎,黄连素吃到肚子里,不用吸收进入人体的血液中去,就已经到达了战场,撸起袖子直接就和细菌干了起来。吸收不吸收,不重要。
看来,不是所有的药物都需要先吸收,再起作用的。
当然很有意义了!
这么说吧,除了极小部分,是作用于胃肠道内而起作用的药物,不必吸收就能够起到药理作用,绝大多数药物的吸收,至关重要!
还是举一个作用于胃肠道的药物吧:奥美拉唑肠溶胶囊。
不熟:这个药不仅有个洋名字“洛赛克”,同时还是它所在领域的老大哥:它是人类第一个用于临床的质子泵抑制剂。
质子泵抑制剂,干什么用的?
大家都知道,胃里面有胃酸。酸嘛,中学化学老师告诉我们,酸可以理解为电离状态下的质子。抑制住了质子的转运,也就是抑制了胃酸的分泌,胃里面的酸浓度就会大大下降,与之相关的一些疾病,包括胃溃疡、反流性胃食管炎等,症状就能得到缓解。
但是这个药很是矫情:它在酸性环境下,会很快发生分解,化学结构会发生变化。可是吃下去第一站是胃,胃里面有胃酸,出师未捷身先死可不行。怎么办?
于是人们想出一个办法:做成肠溶胶囊,这样,吃下去之后,到达了胃液中时,仍旧是一个完整的胶囊。等到进入了肠道中,胶囊才会开始破裂,释放出其中的有效成分。
说到这里,好像有哪里不太对:这个药是作用于胃的,抑制胃酸分泌嘛,这胶囊都到了肠道里才开始释放药物,是不是做过了站,“胃”这一站都错过去了,还怎么起作用啊?
没关系。了解一下质子泵抑制剂这类药物起作用的套路:是先吸收进入到血液中,然后再通过血流,运送至胃壁细胞,作用于胃壁细胞的分泌性微管,以及胞内管状泡,抑制壁细胞泌酸的最后步骤。
所以,有多少奥美拉唑药物分子被吸收进入血液中,至关重要。
而药物从用药部位,进入到血液循环中的过程,就叫做“吸收”。(敲黑板:这句话,是吸收的定义,在药理学期末考试上,可能会考)。
那输液得时候,药物直接进入通过血管,一头扎进血管里,这“吸收”的帐,应该怎么算呢?
机智的你,可能会发现这句定义,有一个问题:进入到血液循环……那如果是输液,不是直接就进入到血液循环中里去了吗,是不是对于静脉用药来说,这个定义就失效了呢?
嗯,这个问题好尖锐!好吧,对于静脉用药来说,是不存在“吸收”这个过程的。人家是直给,一步到位进入血液循环中,无须吸收。
还是上面提到的奥美拉唑这个药,人家就的确有注射用的剂型。也就是说,就这个药来说,虽然是作用于胃,但是通过输液,也可以达到和口服类似的药理效果。
药物的吸收问题,也是导致相当大一部分的药物,只有输液的剂型却没有口服的剂型的原因。大部分,是因为这些药物在消化道中会分解,失去药理作用,还有一部分,就是因为口服不吸收。此外,林林总总还有很多别的原因。
除了口服,别的用药方式,也存在吸收的问题。包括舌下含服、气雾吸入、肌肉注射、皮下注射、直肠给药、皮肤给药等等。
就吸收速度来说,笼统来说是这样的:气雾吸入>舌下含服>肌肉注射>皮下注射>口服给药>直肠给药>皮肤给药。
各自有各自的优势,也有各自的用武之地,各有各的看家本领。孰优孰劣谁快谁慢不能一概而论。
输液虽然不存在吸收问题,但是会存在许多别的问题,有些危害,还是需要特别注意的。
所以,咱们临床上有一句话:“能口服,不输液”。
不管怎样,想要得到药理作用,药物的吸收是第一关。
写到了这里,该说一说,影响药物吸收的因素了,很多影响因素和我们的日常生活息息相关。包括以下以下……
下次见面咱接着聊!
部分图片来源:视觉中国
参考文献:
[1]李艺,游雪甫,蒋建东.小檗碱的药动学研究进展[J].中国新药杂志,2008,17(9):733-738.
[2]遇苏宁,张三奇,杨春娥.质子泵抑制剂的研究进展[J].中国新药与临床杂志,2002,21(11):680-682.
[3]白帮富,程渝,颜雨.奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究[J].中国药房,2010,21(26):2453-2455.
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