▎药明康德内容团队报道
截图来源：CDE官网
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶1（RIPK1）是肿瘤坏死因子（TNF）受体信号通路中的关键性信号蛋白，它能调节全身组织中的炎症和细胞死亡。研究表明，大脑中RIPK1活性升高会驱动神经炎症和细胞程序性坏死的产生，并与多种中枢神经系统（CNS）和外周疾病相关。目前，RIPK1被认为是一个极具前景的靶点，有望为神经系统疾病和全身炎症性疾病患者带来创新治疗药物。
公开资料显示，SAR443122（eclitasertib，DNL758）正是一款RIPK1的外围选择性小分子抑制剂。2018年10月，赛诺菲与Denali公司就两款RIPK1抑制剂的全球开发和商业化展开广泛合作，其中就包括SAR443122。根据协议条款，赛诺菲将向Denali公司支付1.25亿美元的预付款，以及未来可能超过10亿美元的开发和推广里程碑付款。赛诺菲将全额资助SAR443122在全身炎症性疾病中的临床开发。
根据ClinicalTrials网站，目前赛诺菲正在海外开展SAR443122的两项2期临床试验，分别是：1）一项随机、双盲、安慰剂对照、概念验证研究，以评估SAR443122在中重度亚急性或盘状/慢性皮肤红斑狼疮患者中的疗效和安全性；2）一项随机、双盲、安慰剂对照研究，以评估SAR443122在成人中重度溃疡性结肠炎患者中的疗效和安全性。
本次在中国，SAR443122获批临床的适应症为溃疡性结肠炎（UC）。UC是一项造成肠胃道慢性发炎的疾病，属于炎性肠病（IBD）的一种。患者可能会有的症状包含腹泻、腹痛、血便、直肠出血、体重下降与疲劳。溃疡性结肠炎影响全世界数百万人，对患者生活品质有较大影响，他们也亟需更安全有效的口服疗法。
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