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H-膦酸酯与烷基卤化物的Michaelis–Becker反应是合成烷基磷化合物的理想方法。然而,由于SN2机制的存在,使得外消旋烷基卤化物在该反应中转化为α-手性烷基磷化合物是一个难以克服的挑战。
近日,南方科技大学刘心元报道了铜催化的对映异构自由基Michaelis–Becker型C(sp3)–P交叉偶联。
要点2. 该方案涵盖一系列(杂)苄基、炔丙基和α-氨基羰基烷基溴和氯化物。当其与后续转化相结合时,该方法为合成有价值的α-手性烷基磷构建块和药物引线提供了一个通用途径。
Wang Lilei et.al A general copper-catalysed enantioconvergent radical Michaelis–Becker-type C(sp3)–P cross-coupling Nature Synthesis 2023
DOI: 10.1038/s44160-023-00252-3
https://doi.org/10.1038/s44160-023-00252-3
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