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来源：医药魔方收集编辑：拾贝
3月9日，Olema Pharmaceuticals公布了2022年度财务业绩，同时宣布了新的开发战略。截至2022年12月31日，公司的现金、现金等价物和有价证券为2.044亿美元。Olema预计这笔余额将足以为2025年的运营提供资金。Olema专注于女性癌症靶向疗法的发现、开发和商业化，管线中进度领先的候选药物OP-1250是一款兼具完全雌激素受体拮抗（CERAN）作用和选择性雌激素受体降解（SERD）作用的口服小分子，能够有效且完全地抑制ER（AF1和AF2转录激活域）的活性，阻断ER驱动的基因转录，抑制ER驱动的乳腺癌细胞生长，同时诱导ER降解。OP-1250被认为是雌激素受体阳性乳腺癌的best-in-class内分泌治疗选择。Olema表示，鉴于具有挑战性的股票市场环境，公司决定将资源集中在OP-1250的后期临床开发上，其中包括在今年下半年启动第一个关键III期试验。由于战略重组的结果，Olema的劳动力将减少约25%，涉及研究、早期开发、普通和行政职能的员工。首席商务官Kinney Horn将离开公司，Olema联合创始人Cyrus Harmon博士将辞去首席研究官的职务，并继续担任Olema董事会成员。截至今年1月底，这家生物科技公司共有86名员工，其中53人从事研发工作。Olema将资源集中于OP-1250的后期开发是基于前期该候选药物取得的优异表现。此前公布的I/II期临床研究结果表明，在68例重度预处理患者中，OP-1250具有良好的耐受性和药代动力学特征，每日120mg持续的药物暴露水平约为氟维司群的20倍。此外，OP-1250显示出强大的抗肿瘤活性，41%的患者目标肿瘤病灶缩小，120mg剂量水平下，患者临床获益率（CBR）为39%。一项Ib期联合研究的临床结果证明了OP-1250与palbociclib（哌柏西利）联合使用的可行性，其耐受性与哌柏西利联合芳香化酶抑制剂或氟维司群一致，无药物间相互作用，也未诱导palbociclib代谢。2022年7月21日，美国FDA授予了OP-1250快速通道资格，用于治疗ER阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2-阴性(HER2-)的转移性乳腺癌患者，这些患者此前接受一种或多种内分泌疗法（至少一种疗法结合了CDK4/6抑制剂）后疾病进展。Olema Oncology总裁兼首席执行官Sean P. Bohen博士表示：“OP-1250作为一种完全的ER拮抗剂，具有明显的差异化优势，我们对OP-1250成为ER+/HER2转移性乳腺癌的最佳治疗方案充满信心，我们将坚定地致力于实现我们的目标，将这种潜在的变革性疗法带给女性乳腺癌患者。”2022年是SERD领域的一次清算。赛诺菲口服SERD药物Amcenestrant的III期AMEERA-3和AMEERA-5研究均以失败告终，随后也终止了全球临床开发计划；罗氏的giredestrant在II期acelERA研究中未能达到改善PFS的主要终点，不过罗氏表示将继续进行其他试验。坏消息之后也迎来了好消息，阿斯利康候选药物camizestrant用于治疗ER+局部进展或转移性乳腺癌患者的II期SERENA-2研究达到了主要终点；今年年初，Menarini公司的elacestrant成为了首款获得FDA批准的口服SERD药物。Copyright © 2023 PHARMCUBE. All Rights Reserved.欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。