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关于GS-6791
关于Nurix
Nurix 成立于2009年,拥有独特的DELigase 靶向蛋白质调节平台,基于该平台,Nurix 既可以利用E3 连接酶降解特定的靶蛋白(如BTK CTM),也可以抑制特定连接酶以提高底物蛋白水平(如CBL-B 抑制剂)。
公司专注于开发肿瘤学、免疫肿瘤学、过继细胞治疗和免疫疾病领域药物,正在推进三个内部发现和全资拥有的临床阶段候选药物,旨在治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤患者。
NX-2127:是BTK 和Aiolos 的双重降解剂,可以赋予其独特的抗肿瘤活性,能够降解野生型BTK 和BTK 的C481S 变体,用于治疗复发或难治性B 细胞恶性肿瘤患者,2022年6月,Nurix宣布NX-2127在临床Ia期剂量爬坡试验中取得积极结果。
研究显示:NX-2127在所有剂量水平和恶性肿瘤,包括CLL患者中,均观察到稳健的BTK降解;此外,NX-2127显示更大的Ikaros降解,与小脑免疫调节活性一致。
NX-5948: 是一款更强效的BTK 降解剂,目前正在开发用于治疗多种免疫炎症如类风湿性关节炎。临床前研究数据显示,NX-5948 能够显著降低大脑中的 TMD8 肿瘤细胞和小胶质细胞中的BTK 蛋白水平。
初步数据表明:NX-5948表现出线性PK并支持每日给药;能够快速、稳健,持续地降解BTK。
NX-1607:是一款口服E3连接酶抑制剂,用于治疗多种实体瘤和血液系统恶性肿瘤。目前,公司正在英国多个临床中心对具有多种肿瘤适应症的成人进行持续的Ⅰ期剂量递增和扩展试验评估NX-1607,并预计从研究的1a阶段获得初始药代动力学(PK)/药效学(PD)数据,包括生物标志物和安全数据。
研究显示:单药NX-1607在多种模型中诱导抗肿瘤反应;与Anti-PD-1联用,能够协同增强多种肿瘤模型小鼠的抗肿瘤作用和生存率。
关于吉利德