日期：
来源：粉体网收集编辑：青黎
推动医药行业传承创新发展，中国粉体网以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，于2023年2月14-15日，在江苏泰州举办“第四届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。会议期间，我们邀请到与会专家、学者做客“对话”栏目，进行视频访谈。本期为您分享的人物专访是来自中国药科大学的孙春萌教授。
中国粉体网：孙教授，崩解剂是片剂中的关键性辅料，目前常用的崩解剂主要有哪几类？孙教授：药用辅料在药典中有比较详细的定义、分类等描述。崩解剂作为一类重要的药用辅料，包括天然的、半合成的、还有全合成的。比如传统的淀粉，玉米淀粉、干淀粉作为崩解剂，是天然来源的。如果对淀粉进行加工，可以做成羧甲基淀粉钠，它是半合成的。对于全合成的，比如交联聚维酮（PVPP）。中国粉体网：孙教授，片剂包含普通片、分散片、泡腾片、口崩片、咀嚼片等，不同的片剂对崩解剂的选择主要依据什么？孙教授：片剂具有多种剂型，一般来讲素片都需要加入崩解剂。根据崩解的时限的要求，对崩解剂的选择以及用量都需要深入的研究。比如刚才讲的泡腾片，主要以泡腾崩解剂产气的作用使它崩解。我们一般选择碳酸(氢)盐（像碳酸氢钠）和有机酸进行组合，这样的组合遇水会产生二氧化碳，使片剂崩解。对于需要快速崩解的片剂，比如口崩片，这时候需要选择崩解速度、崩解作用比较快的崩解剂，比如PVPP，它能产生的作用速度（也就是崩解作用）是最快的，其崩解机制主要是PVPP通过快速的形变恢复能力发挥快速崩解的效果。像其它崩解剂，主要是通过自身的膨胀、毛细管作用，速度相对来说慢一点。例如，羧甲基淀粉钠(CMS-Na）和交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na），它们的崩解机制主要是由于膨胀作用。CCMC-Na除了膨胀作用之外，还具有毛细管作用。所以说，对于绝大多数口崩片会选择PVPP崩解剂。总体来说，不同的片剂在进行辅料筛选时，主要依据实际需要，在研究过程进行针对性的筛选。中国粉体网：孙教授，对崩解剂进行质量评价时，主要从哪些方面考虑？孙教授：崩解剂的质量评价，首先要满足药典通则、凡例的要求，而对于绝大部分常用崩解剂，在中国药典四部中都有相应标准，也应严格执行。企业在进行辅料和制剂研发的时候，建议形成一个更加完善的内控标准，这个标准可以包括和辅料功能性相关的检查项目，比如水率是多少？膨胀度是多少？流动性如何？休止角是多少？我们可以根据不同崩解剂的功能机制有选择性的设立功能性相关指标检查项，这样更有利于对崩解剂进行有针对性的质控。中国粉体网：孙教授，在片剂生产中，可以采用哪些工艺方法提高片剂的崩解度，提高片剂质量？孙教授：崩解度和片剂质量并不是同一个概念，对于不同的片剂，要求崩解的时间是不一样的，比如仿制药，需要根据原研的崩解时间，而不是快一点或者慢一点。作为一个创新药，我们也要根据药物本身的性质和它的起效速度。所以说，片剂的质量好坏跟崩解的快慢不存在必然的关联。当然，最合适的崩解速度可以使片剂达到较好的治疗效果，这时我们可以认为片剂具有良好的质量。对于怎样去控制崩解时间，一般可以通过崩解剂种类的选择，比如超级崩解剂包括PVPP、CCMC-Na、CMS-Na、L-HPC，这些都可以在处方开发时进行尝试。对于具体的崩解剂品种，往往还细分了不同的型号，我们也要对不同的型号进行研究，最终选择一个合适的崩解剂。接下来是选择合适的用量，不同的崩解剂其常规用量是不一样的。另外，我们还要关注片剂的压力、片剂的硬度、黏合剂的用量等因素，这些都和片剂的崩解速度、溶出速度息息相关。对于一个片剂来讲，崩解的快慢是一个综合的考量，而不是简单的依靠崩解剂的选择和用量来决定。我们在进行片剂研究时，要综合考虑来进行全面的研究。中国粉体网：非常感谢孙教授百忙之中接受我们的视频访谈！谢谢！
注：图片非商业用途，存在侵权告知删除！进粉体产业交流群请加中国粉体网编辑部微信：18553902686