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葡萄糖激酶是血糖稳态的核心,创新药有望提供全新血糖管理思路

日期: 来源:光明日报客户端收集编辑:光明日报客户端

糖尿病是常见的内分泌代谢疾病,该病是导致心脑血管疾病、死亡、截肢、失明、肾功能衰竭和心力衰竭的重要原因。

当前,随着生活方式的改变,糖尿病在全球范围内的患病率和发病率都急剧攀升,我国糖尿病患病率也呈快速增长趋势,严重威胁人民群众的身体健康。

研究发现,新诊断未用药2型糖尿病(T2DM)患者普遍存在葡萄糖激酶(GK)损伤,从而血糖稳态自主调节机制失常,人体自身血糖调控能力受损。尽管目前的降糖药物种类繁多,但尚无任何针对人体自身调糖能力的糖尿病治疗药物。可喜的是,全球首创降糖新药多格列艾汀片日前在我国上市,国家药品监督管理局批准其单独用药,或者在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,与盐酸二甲双胍联合使用,配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。据了解,该药是拥有全新作用机制的葡萄糖激酶激活剂(GKA),有望为中国数以亿计的糖尿病患者和临床医生提供创新的治疗选择和全新的血糖管理思路。

中华医学会糖尿病学分会候任主委、北京医院.国家老年医学中心内分泌科主任郭立新介绍说,从目前的发表的研究数据显示,多格列艾汀作用于葡萄糖代谢第一步,通过修复葡萄糖激酶对葡萄糖的感知,重塑血糖稳态。杨文英教授和朱大龙教授牵头的两项III期新药上市注册临床试验显示,无论单药或联合二甲双胍能够有效降低血糖,尤其是餐后2小时血糖。同时,可显著改善2型糖尿病患者的β细胞功能、降低胰岛素抵抗,耐受性和安全性良好,在不同控糖需求和不同疾病阶段的2型糖尿病患者中具有广泛的应用潜力。值得一提的是,针对糖尿病患者的血糖升高,该药在降低血糖的同时,使血糖更加平稳,这就避免了慢性高血糖以及血糖波动带来的危害,也就是我们说的稳态降糖。

中国医师协会内分泌代谢科分会候任会长母义明介绍,葡萄糖代谢过程的每个步骤都可能成为降糖药研发的关键。葡萄糖激酶(GK)作为葡萄糖代谢的第一个关键酶,是维持血糖稳态的核心“元件”。多格列艾汀属于葡萄糖激酶的激活剂,与临床已有的降糖药相比,其最大的优势是通过激活葡萄糖激酶的活性,从而增强了葡萄糖生理性代谢的过程,使血糖在正常生理性范围内保持相对稳定,同时避免了低血糖和高血糖的发生,实现了血糖稳定。这款药物的出现不仅为糖尿病患者提供了全新的治疗选择,同时也丰富了临床医生对糖尿病血糖代谢改善的认识。”

此外,两位专家还强调了糖尿病患者早诊早治的重要性。糖尿病患者早期胰岛功能尚可,随着病程的发展,胰岛功能也会持续缓慢下降。降低血糖水平的同时维持血糖稳定,能够减少血糖波动及其带来的器官损伤,从而延缓糖尿病的进展,降糖药物的选择也会更多一些。(光明日报全媒体记者田雅婷)

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